Антаксон в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению антаксона в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул антаксона, взаимодействие с другими лекарствами, применение антаксона (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Антаксон
Международное название: Налтрексон
Лекарственная форма: Капсулы 50 мг.
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N07 Прочие средства, действующие на нервную систему
N07B Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах
N07B B Средства, применяемые при алкогольной зависимости
Фарм. группа:
Препараты для лечения аддитивных расстройств и алкогольной зависимости.Код АТC:N07BB04.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше +30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту.
Описание: Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой размером № 4. На корпусе капсулы указан торговый знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone 50». Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Состав антаксона в капсулах

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин-FD& C* голубой 2 (E 132), титана диоксид (E 171), желатин.
капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин, индигокармин-FD& C* көк 2 (E 132), титанның қостотығы (E 171), желатин.

Активное вещество антаксона

Одна капсула содержит : налтрексона гидрохлорид 50 мг.
Бір капсуланың құрамында: 50 мг налтрексон гидрохлориді.

Вспомогательные вещества в антаксоне

Одна капсула содержит : лактозы моногидрат, магния стеарат.
Бір капсуланың құрамында: лактоза моногидраты, магний стеараты.

Показания к применению капсул антаксона

  • комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома
  • комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
  • науқастарға опиоидтар өзіне тән әсер ете алмайтын жағдайды демеу мақсатында опиоидты нашақорлықты (тәуелділікті) кешенді түрде емдеуге; препарат абстинентті синдром басылғаннан кейін тағайындалады
  • маскүнемдікті кешенді түрде емдеуге, оның ішінде демеуші ем кезінде, сол дозаларда, психотерапия фонындағы героинды нашақорлықта да.

Противопоказания антаксона в капсулах

  • повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе
  • применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов
  • положительный тест на наличие опиатов в моче
  • опиоидный абстинентный синдром
  • отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном
  • острый гепатит или печеночная недостаточность
  • детский возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
С осторожностью: Нарушения функции печени и/или почек.
  • сыртартқысында налтрексон препараттарына сезімталдық жоғары болғанда
  • есірткілік анальгетиктерді қолдануға немесе несепте опиоидтардың барлығына оң қорытынды болғанда
  • несепте опиоидтың бар екендігіне оң тест болғанда
  • опиоидтық абстинентті синдромда
  • налоксонмен ушықтыру сынамасын жүргізу жөнінде деректер жоқ болғанда
  • жедел гепатитте немесе бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде
  • 18 жасқа дейінгі балаларға
  • жүктілікте және лактация кезеңінде
Сақтықпен: бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылғанда.

Побочные действия капсул антаксона

В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Очень часто:
  • нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность
  • боли в животе, тошнота и рвота
  • слабость
  • головные боли, боли в мышцах и суставах
Часто:
  • снижение аппетита, запор или диарея
  • психомоторное возбуждение, головокружение
  • кожные высыпания
  • чувство озноба
  • снижение половой потенции, замедление эякуляции
Редко:
  • повышенная утомляемость
  • спутанность сознания, депрессия галлюцинации и ночные кошмары
  • светобоязнь
  • кашель
  • повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Организмінде опиоидтар жоқ науқастарда емдік дозалардағы АНТАКСОН әдетте ауыр жағымсыз әсерлер тудырмайды.

Өте жиі:
  • ұйқының бұзылуы, үрейлену, ашушаңдық
  • іштің ауыруы жүректің айнуы және құсу
  • әлсіздік
  • бас ауыру, бұлшық еттер мен буындардың ауыруы
Жиі:
  • тәбеттің төмендеуі, іш қату немесе диарея
  • психомоторлы қозу, бас айналу
  • тері бөртпелері
  • қалтырау сезімі
  • жыныстық потенцияның төмендеуі, эякуляцияның баяулауы
Сирек:
  • қатты қажығыштық
  • сананың шатасуы, депрессиялар, елестеулер және түнгі қорқыныштар
  • жарықтан қорқу
  • жөтел
  • қанда трансаминаза белсенділігі жоғарылауы, лимфоцитоз
Аталған симптомдар емдеуді бастағанға дейін де, сондай-ақ АНТАКСОНДЫ қолдану фонында да бірдей жиілікте кездескендіктен, оларды, сірә, препараттың жағымсыз әсерлерінің біліністері деп есептеуге болмайды. Мұның алдындағы ем барысында АНТАКСОНҒА сезімталдық пайда болған науқаста идиопатиялық тромбоцитопениялық пурпура жағдайының біреуі ғана болғаны айтылған; препаратты тоқтатқаннан кейін және кортикостероидты ем курсын жүргізгеннен кейін емделуші жазылып кетті.

Особые указания к применению

Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений АНТАКСОНА для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется вводить транспорт и управлять механизмами.
Антаксонды опиоидты анальгетиктерді тағайындауды қажет ететін хирургиялық араласымнан кем дегенде 48 сағат бұрын тоқтату қажет. Науқастың өзімен бірге, шұғыл жәрдем көрсету қажет болған жағдайда, басқа медқызметкерлер хабардар болуы үшін АНТАКСОНды тағайындаған карточкасы болуға тиіс.Опиоидты рецепторлардың бөгелуін (жалпы анестезия, шұғыл жағдайлардағы ауыруды сездірмеу) жеңу қажет болған кезде тыныстың және қан айналымының төмендеу қаупін азайту үшін қысқа мерзімдік опиоидты анальгетиктердің арттырылған дозасын қолданған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік жүргізуге және механизмдерді басқаруға болмайды.

Дозировка и способ применения

Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Лечение героиновой наркомании.

Фаза введения в курс терапии АНТАКСОНОМ
Лечение АНТАКСОНОМ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг НАЛОКСОНА не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа.

Первая доза АНТАКСОНА обычно составляет 20 мг раствора для приёма внутрь. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия АНТАКСОНОМ
После окончания вводной фазы назначают 50 мг АНТАКСОНА каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:
  1. 50 мг АНТАКСОНА назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в на 6 день;
  2. 100 мг АНТАКСОНА назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
  3. 100 мг АНТАКСОНА назначают в 1 день (напр. понедельник), 100 мг во 2 день (напр. среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев. Лечение алкоголизма. Ежедневный прием 50 мг АНТАКСОНА, минимальный курс – 3 месяца.
АНТАКСОНДЫ опиоидты есірткіні соңғы қабылдаудан кейін 7-10 күннен соң нашақорларды емдеуге арналған арнайы мамандандырылған бөлімдерде қолдана бастайды. Бұдан әрі қарай амбулаториялық ем кезінде науқас дәрігерлік бақылауда болуға тиіс. Науқаста нашақорлықтан емделуге деген ынта болуға тиіс.

Героин нашақорлығын емдеу:

АНТАКСОНМЕН емдеу курсын енгізу сатысы
АНТАКСОНмен емделу опиоидты есірткіні соңғы қабылдаудан кейін кем дегенде 7-10 күннен соң және абстинентті синдром белгілері жоқ болған жағдайда басталуы мүмкін. Есірткіні қабылдауды тоқтату несепте опиоидтардың бар-жоқтығын анықтау нәтижесі бойынша анықталынады. Көктамыр ішіне 0,5 мг НАЛОКСОНДЫ енгізу арқылы жасалатын ушықтыру сынамасы теріс болғанша, емдеуді бастамайды. Налоксонды сынама абстинентті синдром белгілері бар науқастарға немесе несептен опиоидтар табылған кезде жүргізілмейді. Налоксонды сынаманы 24 сағаттан кейін қайталауға болады.

АНТАКСОННЫҢ алғашқы дозасы әдетте ішу арқылы қабылдауға арналған 20 мг ерітіндіні құрайды. Бір сағат бойы тоқтату синдромы жоқ болған науқасқа препараттың күндік дозасының қалғанын (30 мг) береді. Дәрігер препарат ерітіндісін жұту сәтін бақылап отырғаны жөн.

АНТАКСОНМЕН демеуші емдеу
Енгізілетін сатысы аяқталғаннан кейін әрбір 24 сағат сайын 50 мг АНТАКСОНДЫ тағайындайды (осы доза көктамыр ішіне енгізілген 25 мг героинның әсеріне жол бермеу үшін жеткілікті).

Емдеудің басқа үлгілерін де қолдануға болады:
  1. 50 мг АНТАКСОНДЫ аптаның алғашқы бес күні ішінде күн сайын және 100 мг-ды 6-күні тағайындайды;
  2. 100 мг АНТАКСОНДЫ әрбір 2 күн сайын немесе 150 мг-ды әрбір үш күн сайын тағайындайды;
  3. 100 мг препаратты 1-күні (мысалы, дүйсенбі), 100 мг-ды 2-күні (мысалы, сәрсенбі) және 150 мг-ды 5-күні (жұма) тағайындайды. Бұл үлгі опиоидтарды ұзақ уақыт бойы қабылдамау мақсаты бар науқастар үшін қолайлы.
Ең аз курсы - 3 айдан бастап, тиісті курсы – 6 айдан бастап әрі қарай. Маскүнемдікті емдеу Күн сайын 50 мг АНТАКСОН қабылдау, ең аз курсы – 3 ай.

Взаимодействие с лекарствами

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейнные средства, наркотические анальгегики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Құрамында опиоидтар бар кейбір препараттар (жөтелге қарсы, іш өтуге қарсы дәрілер, есірткілік анальгетиктер) АНТАКСОН қабылдап жүрген адамдарда тиімді әсер тудырмауы мүмкін. Мұндай жағдайларда құрамында опиоидтары жоқ альтеранативті препараттарды қолданған жөн. Гепатоуытты препараттар бауырды зақымдау қаупін арттырады. Басқа препараттармен үйлеспеушілік жағдайлары айтылмаған.

Передозировка антаксоном в капсулах

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

Препараттың артық дозаланғаны жөнінде клиникалық жеткілікті деректер күні бүгінге дейін жоқ. Уыттануға күдіктенген жағдайда белгілеріне қарай ем тағайындау керек.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон – также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон.

Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры – объем распределения составляет 1350 л. Время полувыведения в плазме крови для налтрексона – 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Налтрексон ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді және бауырда 95 метаболизмге ұшырап, фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттер түзеді. Негізгі метаболиті – 6-бета-налтрексонда бәсекелес опиоидты антагонист қасиеттері бар. Бұдан басқа, 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон түзіледі. Налтрексонның және 6-бета-налтрексонның қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң байқалады. Препарат гистогематикалық бөгет арқылы жақсы өтеді – таралу көлемі 1350 л. Қан плазмасында жартылай шығарылу уақыты – 4 сағат, оның метаболиті 6-бета-налтрексон үшін – 13 сағат, ол оның жиналуға қабілетті екендігін көрсетеді. Налтрексон және оның метаболиттері бауырішілік рециркуляцияға ұшырайды. Препарат бүйрек арқылы өзгермеген күйінде (1-ға жуығы) және метаболиттер түрінде (38-ы бос және байланысқан 6-бета-налтрексон түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

АНТАКСОН является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.

В дозе 50 мг АНТАКСОН в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При повышении дозы АНТАКСОНА в два раза его действие удлиняется до 48 часов, а при повышении в 3 три раза – до 72 часов. Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
АНТАКСОН опиоидты рецепторлардың арнайы антагонисі болып табылады. Опиоидты рецепторлардың барлық түрімен бәсекелі байланысады және эндогендік опиоидтардың да, сондай-ақ экзогендік опиоидты препараттардың да – есірткілік анальгетиктердің және олардың суррогаттарының әсерін жояды. Опиоидтарды арттырылған дозаларда енгізу арқылы налтрексонның әсерін әлсіретуге немесе жоюға болады.

50 мг дозада АНТАКСОН 24 сағат бойы 25 мг героинды көктамыр ішіне енгізуден болған фармакологиялық әсерлерді бөгейді. АНТАКСОНның дозасын екі есе арттырған кезде оның әсері 48 сағатқа дейін, ал 3 есе арттырған кезде 72 сағатқа дейін ұзарады. Препарат дағдылануды және дәрілік тәуелділікті тудырмайды.

Упаковка и форма выпуска

По 10 или 14 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.
Пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 14 капсуладан. 1 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тлдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.